Nootropic Coluracetam: Cách hoạt động trên não và điều trị chứng lo âu
Họ Racetam của Nootropic– Coluracetam
Coluracetam (BCI-540, hoặc MKC-231) là một nootropic hòa tan trong chất béo trong nhóm hợp chất racetam. Coluracetam mạnh hơn nhiều so với racetam ban đầu, Piracetam. Coluracetam đã được Mitsubishi Tanabe Pharma của Nhật Bản cấp bằng sáng chế vào năm 2005. Làm cho nó trở thành một trong những thuốc nootropics dựa trên racetam mới nhất.
Bằng sáng chế cho Coluracetam sau đó đã được bán cho BrainCells, Inc. ở San Diego, California. BrainCells là một công ty dược phẩm sinh học nhỏ do tư nhân sở hữu chuyên phát triển các hợp chất để điều trị chứng rối loạn trầm cảm nặng (MDD), trầm cảm kháng trị (TRD) và bệnh Alzheimer.
Coluracetam có cấu trúc tương tự như Piracetam. Và giống như tất cả các nootropics racetam, có một nhân pyrrolidone ở lõi của nó. Nghiên cứu lâm sàng mới nhất cho thấy tiềm năng điều trị rối loạn trầm cảm, tổn thương thần kinh thị giác và võng mạc.
Coluracetam là một chất rất mạnh choline nhắm mục tiêu dẻo dait. Nó tăng cường chuyển đổi choline trong não của bạn thành acetylcholine (ACh) thông qua quá trình hấp thu choline ái lực cao (HACU). Làm tăng sự tỉnh táo, chú ý đến chi tiết và trí nhớ.
Một số nghiên cứu và kinh nghiệm cá nhân cho thấy Coluracetam có thể ảnh hưởng đến các thụ thể AMPA. Làm cho nó trở thành một nootropic ampakine tiềm năng. Điều này có thể giải thích các tác dụng giống như chất kích thích mà không có tác dụng phụ của các chất kích thích truyền thống. Coluracetam cũng cho thấy một số phẩm chất giải lo âu (chống lo âu) giúp cải thiện tâm trạng và làm dịu lo lắng.
Độ đáng tin của Coluracetam Công trinh(Cơ chế hoạt động)
Giống như hầu hết các hợp chất racetam, coluracetam (CAS:135463-81-9) hoạt động chủ yếu bằng cách tăng mức độ của chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine, có liên quan chặt chẽ đến học tập, trí nhớ và nhận thức.
Tuy nhiên, cách coluracetam điều chỉnh mức acetylcholine là duy nhất. Thông thường, racetams kích hoạt sản xuất acetylcholine bằng cách kích thích các thụ thể thích hợp, nhưng coluracetam làm như vậy bằng cách tăng cường hấp thu choline ái lực cao, hoặc HACU. Hệ thống HACU xác định tốc độ choline được rút vào các tế bào thần kinh để chuyển đổi thành acetylcholine.
Bằng cách tăng tốc độ choline được thu hút vào các tế bào thần kinh, coluracetam thúc đẩy sản xuất acetylcholine và làm tăng mức độ não của chất dẫn truyền thần kinh quan trọng này. đến sự sẵn có nhanh chóng của choline để hấp thụ.
Những hành động này kết hợp với nhau dẫn đến mức acetylcholine cao hơn, có liên quan đến việc nâng cao nhận thức và trí nhớ.
Lợi ích và Effects Of Coluracetam
❶ Coluracetam cải thiện trí nhớ và học tập
Lợi ích của Coluracetam được chứng minh là có tác dụng thực thi chức năng nhận thức và trí nhớ ở chuột và các tác dụng tương tự trên người. Brain Cells Inc. đã tiến hành một nghiên cứu cho thấy sự cải thiện tâm trí ở chuột sau khi nhận AF64A trong tám ngày. Sự phát triển tiếp tục kéo dài thậm chí không thể điều trị. Bệnh Alzheimer dẫn đến mức acetylcholine thấp hơn. Bằng cách phát triển acetylcholine trong hải mã, coluracetam sẽ làm tăng các triệu chứng của bệnh Alzheimer như rối loạn học tập và trí nhớ kém.
❷ Coluracetam làm giảm chứng trầm cảm không thể điều trị
Trong một nghiên cứu trên 101 người bị trầm cảm, những người không đạt được kết quả điều trị bằng thuốc chống trầm cảm, nó có tác động tích cực đến sự cải thiện rõ ràng chất lượng cuộc sống với liều 80 mg 3 lần một ngày. Tuy nhiên, đây là nghiên cứu duy nhất trên người. Khả năng giảm thiểu độc hại của glutamate mà nó nắm giữ có thể chịu trách nhiệm về những tác động tích cực của nó trong điều trị trầm cảm.
❸ Coluracetam làm giảm lo âu
Trong một nghiên cứu trên chuột, dùng coluracetam trong 21 ngày cho thấy sự cải thiện 20% trong lo lắng, cao hơn tác động 12% của valium trong một liều duy nhất trong cùng một nghiên cứu.
❹ Coluracetam Thúc đẩy sự hình thành thần kinh
Một số nghiên cứu đề cập rằng nó giúp hình thành thần kinh. Cơ chế chính vẫn chưa rõ ràng, nhưng nó liên quan đến việc sử dụng nó trong vài tuần, làm tăng acetylcholine trong vùng hải mã. '' Cơ chế chưa được biết rõ, nhưng được cho là có liên quan đến sự gia tăng acetylcholine ở hải mã khi coluracetam được dùng hàng ngày trong vài tuần. ''
❺ Coluracetam Giúp chữa bệnh tâm thần phân liệt
Coluracetam làm tăng hoạt động của ChAT ở chuột bị tổn thương tế bào thần kinh. Sự gia tăng này cho thấy nó có thể có lợi cho bệnh nhân tâm thần phân liệt thông qua cùng một loại enzym này. Nhiều nghiên cứu trực tiếp hơn về những người bị tâm thần phân liệt đang được tiến hành.
❻ Coluracetam Tăng cường thị lực
Coluracetam đã thể hiện những điểm mạnh về thị giác của mình như cải thiện khả năng nhận dạng màu sắc, tầm nhìn và độ sống động. Cụ thể, nó thúc đẩy sự phát triển thần kinh đối với bệnh thoái hóa võng mạc. Nhiều nghiên cứu đề cập đến khả năng nhìn màu tốt hơn và thị lực sắc nét hơn, nhưng chưa có nghiên cứu khoa học nào xác nhận những tác dụng này.
AASraw là nhà sản xuất chuyên nghiệp của Coluracetam.
Vui lòng bấm vào đây để biết thông tin báo giá:
Liên hệ
Coluracetam hoạt động như thế nào trong não?
Coluracetam tăng cường sức khỏe và chức năng của não theo một số cách. Nhưng đặc biệt có hai điểm nổi bật.
Coluracetam tăng cường trí não của bạn'sự hấp thu choline của s bằng cách nhắm mục tiêu và làm việc với quá trình hấp thu choline ái lực cao (HACU) trong tế bào thần kinh của não.
Acetylcholine (ACh) được tạo thành từ choline và acetate. Chúng phải luôn có sẵn cho thiết bị đầu cuối của nơ-ron. Vì vậy, ACh có thể được tổng hợp bất cứ khi nào nó cần thiết.
Choline tự do lưu thông trong máu vượt qua hàng rào máu não. Và được đảm nhận bởi các thiết bị đầu cuối nơ-ron cholinergic. Nó được đưa vào tế bào thần kinh bởi hệ thống hấp thu choline ái lực cao (HACU). Quá trình tổng hợp ACh diễn ra ở khe tiếp hợp. Khoảng trống giữa các nơ-ron khi nó di chuyển vào nơ-ron.
Hệ thống HACU phụ thuộc vào nhiệt độ, năng lượng và natri. Hệ thống này là phương tiện chính mà choline cần thiết cho sự tổng hợp ACh được vận chuyển vào tế bào thần kinh. Và là bước hạn chế tốc độ trong quá trình sản xuất chất dẫn truyền thần kinh quan trọng này. Khi hệ thống này bị hỏng hoặc không hoạt động hiệu quả như được thiết kế, bạn sẽ gặp phải các vấn đề về trí nhớ, học tập và sương mù não.
Coluracetam tác động đến quá trình này và giúp nó hoạt động hiệu quả hơn. Trên thực tế, nó dường như thúc đẩy quá trình HACU. Ngay cả trong các tế bào thần kinh bị tổn thương. Tăng acetylcholine trong tế bào thần kinh giúp cải thiện trí nhớ, tăng cường nhận thức và cung cấp khả năng ra quyết định tốt hơn.
Coluracetam dường như cũng cải thiện hiệu ứng AMPA. Các thụ thể AMPA bị ảnh hưởng bởi glutamate. Trong đó hoạt động trong não và hệ thống thần kinh trung ương để cải thiện sự tỉnh táo và nhận thức.
Coluracetam hoạt động với cả tăng cường AMPA và tăng cường hấp thu choline. Sự kết hợp này dường như giúp cải thiện rối loạn tâm trạng mà không ảnh hưởng đến mức serotonin.
Thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin (SSRI) là phương pháp y tế chính thống được ưa chuộng hiện nay để đối phó với chứng rối loạn tâm trạng và trầm cảm. Chúng đi kèm với một danh sách các tác dụng phụ bất lợi. Và không có tác dụng với mọi bệnh nhân trầm cảm.
Các nhà nghiên cứu báo cáo rằng Coluracetam có lợi trong việc điều trị chứng trầm cảm lâm sàng chính và rối loạn lo âu. Mà không ảnh hưởng đến mức serotonin trong não. Và không có tác dụng phụ đi kèm với việc phá vỡ serotonin.
Coluracetam Cách sử dụng: Liều lượng và Ngăn xếp Chỉ để Tham khảo
Coluracetam là một hợp chất không có trong bất kỳ loại thực phẩm nào và cơ thể chúng ta không thể sản xuất ra nó. Do đó, cách duy nhất để mang lại những lợi ích của phân tử này là thông qua việc bổ sung.
Coluracetam thường được bán ở dạng bột hoặc viên nang và có thể được dùng bằng đường uống. Liều cũng có thể được thực hiện dưới lưỡi (dưới lưỡi) để hấp thu nhanh hơn và hiệu quả hơn.
Vì coluracetam là một tác nhân đặc biệt mạnh, nên bắt đầu với liều tác dụng thấp nhất. Nếu bạn thấy cần phải tăng liều để cảm nhận được những lợi ích, điều này nên được thực hiện dần dần và không được vượt quá 80mg.
Coluracetam không độc và được coi là an toàn và được dung nạp tốt, chỉ có một số tác dụng phụ hiếm gặp liên quan đến hợp chất này, chẳng hạn như lo lắng, nhức đầu, mệt mỏi và buồn nôn. Những tác dụng phụ này rất hiếm và thường chỉ xảy ra khi không có một lượng tiền chất đủ lớn của choline được sử dụng để tổng hợp acetylcholine. Đây là lý do tại sao chúng tôi khuyên bạn nên bắt đầu coluracetam tăng tổng hợp với chất tăng cường mức choline như citicoline.
Coluracetam có thể tương tác với một số loại thuốc, đặc biệt là những loại thuốc tương tác với thụ thể NMDA. Điều này bao gồm thuốc giảm ho và thuốc gây mê. Các chất khác tương tác với hệ thống cholinergic, chẳng hạn như thuốc tăng nhãn áp và nicotin, cũng có thể tương tác với tác dụng của coluracetam. Coluracetam có thể chống lại tác dụng của thuốc kháng tiết cholinergic (chẳng hạn như một số Benadryl, một số thuốc chống loạn thần và thuốc chữa bệnh Parkinson).
Như với bất kỳ chất bổ sung nào, nếu bạn đang dùng thuốc hoặc có tình trạng sức khỏe tiềm ẩn, bạn nên nói chuyện với bác sĩ của mình trước khi bắt đầu bất kỳ bổ sung chế độ.
※ Hướng dẫn Stacks Wđơn vị để đo Wthứ i Các loại thuốc khác
♦ Coluracetam là một phân tử hòa tan trong chất béo, vì vậy tốt nhất nên kết hợp với chất béo lành mạnh như dầu dừa hoặc dầu MCT.
♦ Coluracetam cũng nên được xếp chồng lên nhau với một choline bổ sung chẳng hạn như citicoline. Citicoline làm tăng nguồn choline có sẵn để tổng hợp. Ngăn xếp có thể tạo ra hiệu ứng mạnh mẽ bằng cách tăng choline sẵn có (citicoline) và khả năng tổng hợp nó thành acetylcholine (coluracetam).
※ Liều khuyến nghị: 5-80mg mỗi ngày
Chúng tôi khuyên bạn nên dùng từ 5-80mg coluracetam mỗi ngày.
Giới hạn trên an toàn cho coluracetam là 80mg mỗi ngày. Tuy nhiên, chúng tôi khuyên bạn nên duy trì với 35mg mỗi ngày vì hậu quả của liều cao hơn vẫn chưa được kiểm tra đầy đủ ở người.
Tốt nhất là chia các liều này thành một liều buổi sáng hoặc buổi chiều. Ví dụ, một liều 20mg 10mg vào buổi sáng và thêm 10mg vào buổi chiều.
Như đã đề cập trước đó, bạn nên bắt đầu ở phần cuối thấp hơn của thang đo liều lượng. Bắt đầu sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả sẽ làm giảm khả năng gặp phải bất kỳ tác dụng phụ tiêu cực nào.
Tác dụng phụ của Coluracetam
Coluracetam không độc. Vì vậy, được coi là dung nạp tốt và an toàn. Nhiều người lần đầu sử dụng Coluracetam cho biết mệt mỏi thường là kết quả của việc bắt đầu với liều lượng quá cao.
Hãy nhớ rằng, Coluracetam hoạt động bằng cách tăng cường sự hấp thu choline trong não của bạn. Choline là tiền chất để sản xuất acetylcholine. Nếu không có đủ choline trong hệ thống của bạn, bạn sẽ cảm thấy các tác dụng phụ.
Tác dụng phụ rất hiếm nhưng có thể bao gồm lo lắng, mệt mỏi, đau đầu, hồi hộp và buồn nôn. Một lần nữa, tác dụng phụ thường là kết quả của liều nootropic cao bất thường.
Nhức đầu do sử dụng Coluracetam thường xảy ra khi bạn quên kết hợp nó với một chất bổ sung choline tốt. Nhức đầu thường là một triệu chứng của sự thiếu hụt choline trong não của bạn.
Tổng quat- Coluracetam
Coluracetam là một trong những thành viên mới hơn và ít quen thuộc hơn của lớp racetam của nootropics, nhưng nó là một yêu thích với nhiều người dùng.
Nó làm tăng mức độ '' chất dẫn truyền thần kinh học tập '' acetylcholine, có thể tăng cường nhận thức và các nghiên cứu trên động vật cho thấy nó có thể bù đắp sự thiếu hụt trí nhớ mà không có tác dụng phụ đáng kể. Mặc dù có rất ít tài liệu nghiên cứu trên người về coluracetam, nhưng các nghiên cứu đã tồn tại chỉ ra rằng nó có thể là một phương pháp điều trị có giá trị cho chứng lo âu và trầm cảm.
Nhiều người dùng coi nó như một chất nâng cao tâm trạng và tăng cường trí nhớ đáng tin cậy giúp họ tập trung và tập trung tốt hơn. Những người khác nói rằng nó mang lại cho họ tương đương với “HD vision”, làm cho màu sắc sáng hơn, độ tương phản mạnh hơn và ánh sáng rạng rỡ hơn.
Coluracetam là một hợp chất mạnh, vì vậy liều lượng thấp và nó được biết là có tác dụng nhanh. Nó được bán như một loại thực phẩm ăn kiêng bổ sung ở Mỹ và có thể được nhập khẩu hợp pháp vào Canada và Anh với số lượng nhỏ.
Vẫn còn nhiều điều cần tìm hiểu về coluracetam, nhưng nó có vẻ an toàn cho hầu hết người dùng khi được sử dụng một cách có trách nhiệm. Nếu bạn quan tâm đến việc thêm một cái gì đó mới và khác vào ngăn xếp nootropic, coluracetam có thể là một trong những điều cần xem xét.
Coluracetam không có nhiều nghiên cứu, các nghiên cứu có sẵn cho thấy một tiềm năng lớn cho việc sử dụng nó. Nó là một trong những cuộc đua chính thống gần đây, cùng với Fasoracetam. Tuy nhiên, gần đây, FDA đã phê duyệt một dạng Fasoracetam “tăng cường” để điều trị ADHD.
AASraw là nhà sản xuất chuyên nghiệp của Coluracetam.
Vui lòng bấm vào đây để biết thông tin báo giá:
Liên hệ
Tài liệu tham khảo
[1] Brauser D. “Các hợp chất kích thích sinh thần kinh cho thấy triển vọng trong điều trị chứng trầm cảm nặng” Bản tin y tế Medscape ngày 21 tháng 2009 năm XNUMX
[3] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. “MKC-231, một chất tăng cường hấp thu choline: (2) Tác dụng trên tổng hợp và giải phóng acetylcholine ở chuột được điều trị AF64A.” Tạp chí Truyền dẫn Thần kinh (Vienna). 2008 Tháng 115; 7 (1027): 35-XNUMX.
[4] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. “MKC-231, một chất tăng cường hấp thu choline: (1) cải thiện nhận thức lâu dài sau khi dùng lặp lại ở chuột được điều trị AF64A.” Tạp chí Truyền dẫn Thần kinh (Vienna). 2008 Tháng 115; 7 (1019): 25-XNUMX.
[5] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. “Tác dụng bảo vệ của MKC-231, một chất tăng cường hấp thu choline ái lực cao mới lạ, đối với độc tính tế bào glutamate trong các tế bào thần kinh vỏ não được nuôi cấy.” Tạp chí Dược học Nhật Bản. 1998 tháng 76; 2 (219): 22-XNUMX
[6] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (tháng 2007 năm 231). “Việc tiếp xúc sau đó với chất tăng cường hấp thu choline MKC-17 sẽ đối kháng với sự thiếu hụt hành vi do phencyclidine gây ra và giảm các tế bào thần kinh vách ngăn cholinergic ở chuột”. Bệnh học thần kinh Châu Âu. 9 (616): 26–XNUMX.
[7] Đủ điều kiện Tài trợ cho Dự án Khám phá Trị liệu cho Bang California, IRS.gov.
[8] Malykh, AG, & Sadaie, MR (2010). Piracetam và Thuốc giống Piracetam. Thuốc, 70 (3), 287–312.