Đặc điểm cơ bản

tên sản phẩm	Afatinib
Số CAS	439081-18-2
Công thức phân tử	C24H25ClFN5O3
Công thức Trọng lượng	485.9
Từ đồng nghĩa	Tiếng Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Vượt qua.
Xuất hiện	Bột tinh thể trắng
Lưu trữ và xử lý	Bảo quản nó ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao và độ ẩm.

 

Mô tả Afatinib

Afatinib, được bán dưới tên thương hiệu Gilotrif, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), thuộc họ thuốc ức chế tyrosine kinase, được dùng bằng đường uống.

Afatinib chủ yếu được sử dụng để điều trị các trường hợp NSCLC chứa đột biến trong gen thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR).

 

Cơ chế hoạt động của Afatinib

Giống như lapatinib và neratinib, afatinib là một chất ức chế protein kinase cũng ức chế không thể đảo ngược thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì 2 (Her2) và kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) của người. Afatinib không chỉ hoạt động chống lại các đột biến EGFR được nhắm mục tiêu bởi các chất ức chế tyrosine-kinase thế hệ đầu tiên (TKI) như erlotinib hoặc gefitinib, mà còn chống lại các đột biến ít phổ biến hơn kháng lại các loại thuốc này. Tuy nhiên, nó không hoạt động chống lại đột biến T790M mà thường cần đến các loại thuốc thế hệ thứ ba như osimertinib. Do hoạt tính bổ sung chống lại Her2, nó đang được nghiên cứu về ung thư vú cũng như các bệnh ung thư do EGFR và Her2 khác.

 

Ứng dụng Afatinib

Afatinib đã nhận được sự chấp thuận theo quy định để sử dụng như một phương pháp điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, mặc dù có bằng chứng mới nổi để hỗ trợ việc sử dụng nó trong các bệnh ung thư khác như ung thư vú.

 

Tác dụng phụ và cảnh báo của Afatinib

Rất phổ biến (tần suất> 10%)

▪ Tiêu chảy (> 90%)

▪ Dạng mụn phát ban / viêm da

▪ Viêm miệng

▪ Tâm thần

▪ Giảm cảm giác thèm ăn

▪ Chảy máu mũi

▪ Ngứa

▪ Da khô

 

Phổ biến (tần suất 1–10%)

▪ Mất nước, Thay đổi vị giác, Khô mắt

▪ Viêm bàng quang, Viêm môi, Sốt

▪ Chảy nước / nghẹt mũi

▪ Lượng kali trong máu thấp

▪ Viêm kết mạc

▪ Tăng ALT

▪ Tăng AST

▪ Hội chứng tay chân

▪ Co thắt cơ

▪ Suy thận và / hoặc suy

 

Không phổ biến (tần suất 0.1-1%)

▪ Viêm giác mạc

▪ Bệnh phổi kẽ

 

Tài liệu tham khảo

[1] “Gilotrif (afatinib) dạng viên, bao phim”. Hàng ngày. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 tháng 2019 năm 4. Truy cập ngày 2020 tháng XNUMX năm XNUMX.

[2] Spreitzer H (ngày 13 tháng 2008 năm 10). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (2008/498): XNUMX

[3] Minkovsky N, Berezov A (tháng 2008 năm 2992). “BIBW-9, một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể kép để điều trị các khối u rắn”. Ý kiến ​​hiện tại trong thuốc điều tra. 12 (1336): 46–19037840. PMID XNUMX.

[4] “Tiếng Afatinib”. Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ. 12 tháng 2013, 5. [dead link] [7] “Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). Dịch vụ kinh doanh điện tử TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. Ngày 2013 tháng 28 năm 2014. Truy cập ngày XNUMX tháng XNUMX năm XNUMX.

[6] Vavalà T (2017). “Vai trò của afatinib trong điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy phổi tiến triển”. Dược lý lâm sàng. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---