Allopregnanolone (516-55-2) bột - Nhà cung cấp nhà máy sản xuất
AASraw sản xuất bột Cannabidiol (CBD) và Tinh dầu cây gai dầu với số lượng lớn!

Allopregnanolone

Đánh giá: Thể loại:

Allopregnanolone, còn được gọi là Sepranolone và Isopregnanolone, là một chất đối kháng steroid điều hòa thụ thể GABA và 11-betahydroxysteroid dehydrogenase loại 1 (11β-HSD1)…

Mô tả Sản phẩm

Đặc điểm cơ bản

tên sản phẩm Allopregnanolone
Số CAS 516-55-2
Công thức phân tử C21H34O2
Công thức Trọng lượng 318.5
Từ đồng nghĩa NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-một
Xuất hiện Bột trắng
Lưu trữ và xử lý Khô, tối và ở 0 - 4 C trong thời gian ngắn hạn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20 C trong thời gian dài (vài tháng đến vài năm).

 

Mô tả Allopregnanolone

Allopregnanolone, còn được gọi là Sepranolone và Isopregnanolone, là một chất đối kháng steroid điều hòa thụ thể GABA và 11-betahydroxysteroid dehydrogenase loại 1 (11β-HSD1). Sepranolone là một hợp chất thần kinh mạnh mẽ, được sản xuất tự nhiên trong cơ thể, điều chỉnh tác dụng của Allopregnanolone (ALLO). ALLO là một neurosteroid mạnh có liên quan đến các tình trạng liên quan đến căng thẳng và ép buộc, từ Tourette đến OCD, PTSD, cờ bạc cưỡng bách, nghiện ngập, PMDD, Đau nửa đầu do kinh nguyệt.

 

Cơ chế hoạt động của allopregnanolone

Tương tác phân tử

Allopregnanolone là một thuốc ức chế thần kinh Pregnane nội sinh. Nó được tạo ra từ progesterone, và là một chất điều biến allosteric tích cực đối với hoạt động của axit γ-aminobutyric (GABA) tại thụ thể GABAA. Allopregnanolone có tác dụng tương tự như các chất điều hòa allosteric tích cực khác của hoạt động GABA tại thụ thể GABAA như benzodiazepine, bao gồm hoạt động giải lo âu, an thần và chống co giật. Allopregnanolone được sản xuất nội sinh có vai trò sinh lý thần kinh bằng cách tinh chỉnh thụ thể GABAA và điều chỉnh hoạt động của một số chất điều biến và đồng vận allosteric tích cực tại thụ thể GABAA.

Allopregnanolone hoạt động như một chất điều biến allosteric tích cực mạnh của thụ thể GABAA. Trong khi allopregnanolone, giống như các tiểu phần thần kinh ức chế khác như THDOC, điều chỉnh tích cực tất cả các đồng dạng thụ thể GABAA, những đồng dạng chứa tiểu đơn vị hibit thể hiện hiệu lực lớn nhất. Allopregnanolone cũng được phát hiện hoạt động như một chất điều biến dị ứng tích cực của thụ thể GABAA-ρ, mặc dù tác động của hành động này là không rõ ràng. Ngoài tác dụng của nó trên các thụ thể GABA, allopregnanolone, như progesterone, được biết đến là một chất điều biến dị ứng âm tính của các thụ thể nACh, và cũng có vẻ hoạt động như một chất điều biến dị ứng âm tính của thụ thể 5-HT3. Cùng với các neurosteroid ức chế khác, allopregnanolone dường như có ít hoặc không có tác dụng ở các kênh ion tạo phối tử khác, bao gồm các thụ thể NMDA, AMPA, kainate và glycine.

 

Tác dụng chống trầm cảm

Cơ chế mà PAM thụ thể GABAA thần kinh như brexanolone có tác dụng chống trầm cảm vẫn chưa được biết rõ. Các PAM thụ thể GABAA khác, chẳng hạn như benzodiazepine, không được coi là thuốc chống trầm cảm và không có hiệu quả được chứng minh, mặc dù trước đây các bác sĩ đã kê đơn Alprazolam cho bệnh trầm cảm. PAM thụ thể GABAA của tế bào thần kinh được biết là tương tác với các thụ thể GABAA và các quần thể phụ khác với các benzodiazepin. Ví dụ, các steroid thần kinh tăng cường thụ thể GABAA có thể ưu tiên nhắm mục tiêu vào các thụ thể GABAA chứa tiểu đơn vị, và tăng cường cả ức chế trương lực và thể pha do thụ thể GABAA làm trung gian. Cũng có thể là các thuốc kích thích thần kinh như allopregnanolone có thể hoạt động trên các mục tiêu khác, bao gồm các thụ thể progesterone màng, các kênh canxi phân áp kiểu T, và các thuốc khác, để làm trung gian cho các tác dụng chống trầm cảm.

 

Ứng dụng allopregnanolone

Allopregnanolone là một loại steroid được sản xuất tự nhiên có tác dụng lên não. Là một loại thuốc, nó được bán dưới tên thương hiệu Zulresso và được sử dụng để điều trị chứng trầm cảm sau sinh. Nó được sử dụng bằng cách tiêm vào tĩnh mạch trong khoảng thời gian 60 giờ dưới sự giám sát y tế.

Tác dụng phụ của Allopregnanolone có thể bao gồm an thần, buồn ngủ, khô miệng, bốc hỏa và mất ý thức. Nó là một neurosteroid và hoạt động như một bộ điều biến allosteric tích cực của thụ thể GABAA, mục tiêu sinh học chính của chất dẫn truyền thần kinh ức chế γ-aminobutyric acid (GABA).

Allopregnanolone đã được phê duyệt để sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2019. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) coi nó là một loại thuốc hạng nhất. Thời gian điều trị kéo dài cũng như chi phí cho một lần điều trị đã khiến nhiều phụ nữ lo ngại về khả năng tiếp cận.

 

Tài liệu tham khảo

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS phân tích đồng thời allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrosterone và dehydroepiandrosterone 3-sulfate trong huyết tương người. Phân tích sinh học. 2017 Tháng 9; 6 (527): 539-10.4155. doi: 2016 / bio-0262-28207286. PubMed PMID: XNUMX.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroid allopregnanolone sulfate và pregnanolone sulfate có tác dụng đa dạng trên tiểu đơn vị α của natri tạo điện thế tế bào thần kinh các kênh Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7 và Nav1.8 biểu hiện trong tế bào trứng xenopus. Thuốc mê. 2014 Tháng 121; 3 (620): 31-10.1097. doi: 0000000000000296 / ALN.24809977. PubMed PMID: XNUMX.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (tháng 2019 năm 11). “Neurosteroid là thuốc chống trầm cảm và thuốc giải lo âu mới: các thụ thể GABA-A và hơn thế nữa”. Neurobiology of Stress. 100196: 10.1016. doi: 2019.100196 / j.ynstr.6804800. PMC 31649968. PMID XNUMX.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (tháng 1988 năm 49). “Alprazolam như một loại thuốc chống trầm cảm”. Tạp chí Tâm thần học Lâm sàng. 4 (148): 150–0160. ISSN 6689-3281931. PMID XNUMX.

[5] Srisurapanont, M.; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam và thuốc chống trầm cảm tiêu chuẩn trong điều trị trầm cảm: một phân tích tổng hợp về tác dụng chống trầm cảm. Trung tâm Đánh giá và Phổ biến (Anh). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroid: vai trò nội sinh trong não người và các tiềm năng điều trị. Ăn xin. Brain Res. Tiến bộ trong Nghiên cứu Não bộ. 186. trang 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Tháng 1997 năm 68). “Neurosteroid điều chỉnh chức năng của thụ thể nicotinic trong thể vân chuột và synaptosom ở đồi thị”. Tạp chí Hóa thần kinh. 6 (2412): 23–10.1046. doi: 1471 / j.4159.1997.68062412-9166735.x. PMID XNUMX.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone và các chất tương tự pregnanolone được sửa đổi trong vòng C: tổng hợp và hoạt động. J Med Chem. 2013 ngày 28 tháng 56; 6 (2323): 36-10.1021. doi: 3016365 / jm23421641. PubMed PMID: XNUMX.