Đặc điểm cơ bản

tên sản phẩm	Cabozantinib
Số CAS	849217-68-1
Công thức phân tử	C28H24FN3O5
Khối lượng phân tử	501.514
Từ đồng nghĩa	XL184, BMS907351; Cabometyx; Sao chổi; Cabozanix.
Xuất hiện	Bột tinh thể trắng
Lưu trữ và xử lý	Bảo quản nó ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao và độ ẩm.

 

CabozantinibMô tả

Cabozantinib, được bán dưới tên thương hiệu Cometriq và Cabometyx, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư tuyến giáp thể tuỷ, ung thư biểu mô tế bào thận và ung thư biểu mô tế bào gan. Nó là một chất ức chế phân tử nhỏ của tyrosine kinases c-Met và VEGFR2, đồng thời ức chế AXL và RET. Nó được phát hiện và phát triển bởi Exelixis Inc.

Vào tháng 2012 năm 2014, cabozantinib (Cometriq) trong công thức viên nang của nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt dưới tên Cometriq để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp thể tuỷ. Dạng viên con nhộng đã được Liên minh Châu Âu chấp thuận cho mục đích tương tự vào năm XNUMX.

Vào tháng 2016 năm 8, FDA đã cấp phép cho việc tiếp thị công thức thuốc viên (Cabometyx) như một phương pháp điều trị hàng đầu cho bệnh ung thư thận [9] [XNUMX] và điều tương tự đã được chấp thuận tại Liên minh Châu Âu vào tháng XNUMX năm đó. có các công thức khác nhau và không thể thay thế cho nhau.

 

Cơ chế hoạt động của Cabozantinib

Cabozantinib ức chế các tyrosine kinase thụ thể sau: MET (protein thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gan) và VEGFR, RET, thụ thể GAS6 (AXL), KIT), và tyrosine kinase-3 (FLT3) giống Fms.

 

CabozantinibCác Ứng Dụng

Cabozantinib được sử dụng dưới hai dạng. Dạng viên nang được sử dụng từ năm 2012 để điều trị ung thư tuyến giáp thể tủy và dạng viên nén được sử dụng từ năm 2016 như một phương pháp điều trị dòng thứ hai cho ung thư biểu mô tế bào thận.

 

CabozantinibTác dụng phụ & cảnh báo

Cabozantinib chưa được thử nghiệm ở phụ nữ có thai; nó gây hại cho bào thai ở loài gặm nhấm. Phụ nữ có thai không nên dùng thuốc này và phụ nữ có thai không nên dùng thuốc này. Người ta không biết liệu cabozantinib có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những người có tiền sử các vấn đề về nhịp tim, bao gồm cả khoảng QT dài.

Ở Mỹ, công thức thuốc viên nang (Cometriq) mang một cảnh báo hộp đen về nguy cơ hình thành các lỗ trong dạ dày hoặc ruột cũng như hình thành các lỗ rò (đường hầm giữa đường tiêu hóa và da). Hộp đen cũng cảnh báo nguy cơ chảy máu không kiểm soát. Công thức thuốc viên (Cabometyx) cũng cảnh báo những tác dụng này.

Nhãn cũng cảnh báo nguy cơ hình thành cục máu đông và gây ra các cơn đau tim hoặc đột quỵ, huyết áp cao bao gồm khủng hoảng tăng huyết áp, hoại tử xương hàm, tiêu chảy nặng, da bong tróc ở lòng bàn tay và lòng bàn chân, hội chứng đau đầu, lú lẫn, mất thị lực , co giật và xuất hiện protein trong nước tiểu

Các tác dụng phụ rất phổ biến (hơn 10% số người) bao gồm giảm cảm giác thèm ăn; mức canxi, kali, phốt phát và magiê thấp; mức bilirubin cao; cảm giác bị méo mó, nhức đầu và chóng mặt; huyết áp cao; cảm giác nghe bị méo mó, đau tai và đau họng; tiêu chảy, buồn nôn, táo bón, nôn mửa, đau dạ dày và khó chịu ở dạ dày, và viêm miệng, môi và cảm giác nóng trong miệng; bong tróc da ở lòng bàn tay và lòng bàn chân, thay đổi màu tóc và rụng tóc, phát ban, da khô và da đỏ; đau khớp và co thắt cơ; mệt mỏi và suy nhược; giảm cân, tăng transaminase, mức cholesterol cao hơn và mất hồng cầu và bạch cầu.

 

Tài liệu tham khảo

[1] “Sử dụng Cabozantinib trong thời kỳ mang thai”. Thuốc.com. Ngày 30 tháng 2020 năm 23. Truy cập ngày 2020 tháng XNUMX năm XNUMX.

[2] “Viên nén Cabometyx- cabozantinib”. Hàng ngày. Ngày 21 tháng 2020 năm 23. Truy cập ngày 2020 tháng XNUMX năm XNUMX.

[3] “Bộ kit Cometriq- cabozantinib Cometriq- cabozantinib capsule”. Hàng ngày. Ngày 11 tháng 2020 năm 23. Truy cập ngày 2020 tháng XNUMX năm XNUMX.

[4] “Sao chổi EPAR”. Cơ quan Thuốc Châu Âu (EMA). Truy cập ngày 23 tháng 2020 năm XNUMX.

[5] “Cabometyx EPAR”. Cơ quan Y tế Châu Âu. Ngày 17 tháng 2018 năm 23. Truy cập ngày 2020 tháng XNUMX năm XNUMX.

[6] “FDA chấp thuận Cometriq để điều trị loại ung thư tuyến giáp hiếm gặp” (Thông cáo báo chí). Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). 29 tháng 2012 năm 7. Bản gốc lưu trữ ngày 2014 tháng XNUMX năm XNUMX.

---