Giao hàng nội địa Hoa Kỳ Delivery Giao hàng nội địa Canada Delivery Giao hàng nội địa châu Âu

Ceritinib (LDK378)

Đánh giá: Thể loại:

Ceritinib được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) dương tính với kinase u lympho không sản sinh (ALK) và có khối u đang tiến triển hoặc không thể dung nạp Crotinib (crizotinib).

Mô tả Sản phẩm

Đặc điểm cơ bản

tên sản phẩm Ceritinib (LDK378)
Số CAS 1032900-25-6
Công thức phân tử C28H36CIN5O3S
Công thức Trọng lượng 558.135
Từ đồng nghĩa LDK-378;

NVP-LĐK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Xuất hiện Trắng đến bột trắng
Lưu trữ và xử lý Bảo quản nó ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao và độ ẩm.

 

Ceritinib (LDK378)Mô tả

Ceritinib được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính (ALK +) (ALK +) đã trở nên tồi tệ hơn hoặc không dung nạp với crizotinib sau khi điều trị bằng crizotinib.

Sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể liên quan đến kinase u lympho không sản sinh (ALK) như một trình điều khiển gây ung thư đã thay đổi triệt để việc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Trong thập kỷ qua, các loại thuốc nhắm mục tiêu đã nổi lên như một chiến lược cá nhân hóa hiệu quả cho bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ sắp xếp lại ALK. Việc nhanh chóng phê duyệt các chất ức chế ALK mạnh, chẳng hạn như crizotinib và gần đây là ceritinib (LDK378), dựa trên các thử nghiệm giai đoạn I / II được thiết kế tốt, đã là một thành công mang tính bước ngoặt trong nghiên cứu ung thư lâm sàng và đóng góp một kỷ nguyên mới của liệu pháp nhắm mục tiêu gây ung thư có đặc điểm là thanh lịch thiết kế thử nghiệm lâm sàng. ceritinib để thay thế mạnh mẽ cho crizotinib đối với ung thư phổi không tế bào nhỏ sắp xếp lại ALK cũng được trình bày.

 

Ceritinib (LDK378)Cơ chế hành động

Ceritinib được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) dương tính với kinase u lympho không sản sinh (ALK) và có khối u đang tiến triển hoặc không thể dung nạp Crotinib (crizotinib).

Ceritinib là một chất ức chế có chọn lọc và mạnh đối với kinase u lympho anaplastic (ALK). Trong sinh lý học bình thường, ALK hoạt động như một bước quan trọng trong sự phát triển và chức năng của mô hệ thần kinh. Tuy nhiên, sự chuyển vị và dung hợp nhiễm sắc thể làm phát sinh một dạng ALK gây ung thư có liên quan đến sự tiến triển của NSCLC. Do đó, Ceritinib hoạt động để ức chế enzym đột biến này và ngăn chặn sự tăng sinh tế bào, cuối cùng ngăn chặn sự tiến triển của ung thư. Bởi vì ceritinib được coi là một liệu pháp điều trị ung thư nhắm mục tiêu, một xét nghiệm được FDA chấp thuận là cần thiết để xác định bệnh nhân nào là ứng cử viên cho ceritinib. Xét nghiệm này, do Roche phát triển, là Xét nghiệm CDx VENTANA ALK (D5F3) và được sử dụng để xác định những bệnh nhân NSCLC dương tính với ALK sẽ được hưởng lợi từ điều trị ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)Các Ứng Dụng

Ceritinib là một chất ức chế dương tính chống ung thư lymphoma kinase (ALK) chủ yếu được sử dụng để điều trị NSCLC di căn. Trước đây, nó chỉ được chỉ định cho những bệnh nhân đã phát triển đề kháng với crizotinib, một chất ức chế ALK dương tính khác, nhưng kể từ đó, việc sử dụng nó đã được mở rộng. phục vụ như một lựa chọn chính cho NSCLC di căn.

 

Ceritinib (LDK378)Tác dụng phụ & cảnh báo

Các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm độc tính trên đường tiêu hóa, nhiễm độc gan, bệnh phổi kẽ, hội chứng QT kéo dài, tăng đường huyết, nhịp tim chậm và viêm tụy.

Các tác dụng phụ thường được báo cáo là tiêu chảy, buồn nôn, tăng men gan, nôn mửa, đau bụng, mệt mỏi, chán ăn và táo bón. Do nguy cơ tăng men gan, nên xét nghiệm chức năng gan hai tuần một lần trong 9 tuần đầu điều trị.

Cuối cùng, ceritinib vừa là chất nền vừa là chất ức chế mạnh của enzym CYP3A4, vì vậy cần theo dõi cẩn thận các loại thuốc có thể tương tác với ceritinib.

 

Cũng gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

▪ tiêu chảy nặng;

▪ nhức đầu, lú lẫn, thay đổi trạng thái tâm thần, giảm thị lực, co giật (co giật);

▪ ít hoặc không đi tiểu;

▪ chảy máu bất thường (chảy máu cam, chảy máu kinh nhiều), hoặc bất kỳ chảy máu nào khác không ngừng;

▪ dấu hiệu xuất huyết dạ dày - phân có máu hoặc nhựa đường, ho ra máu hoặc chất nôn trông giống như bã cà phê;

▪ các vấn đề về tim - đau ngực, đau hàm hoặc vai, sưng tấy, tăng cân nhanh, cảm thấy khó thở;

▪ dấu hiệu của cục máu đông - tê hoặc yếu đột ngột, các vấn đề về thị lực hoặc lời nói;

▪ các vấn đề về gan - nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt);

▪ mức canxi thấp - co thắt hoặc co thắt cơ, cảm giác tê hoặc ngứa ran (quanh miệng, hoặc ở ngón tay và ngón chân);

▪ tăng huyết áp – nhức đầu dữ dội, mờ mắt, đập thình thịch ở cổ hoặc tai, lo lắng, chảy máu mũi.

Phương pháp điều trị ung thư của bạn có thể bị trì hoãn hoặc ngừng vĩnh viễn nếu bạn có một số tác dụng phụ nhất định.

 

Tài liệu tham khảo

[1] “Viên nang Zykadia (ceritinib), dùng bằng miệng. Thông tin Kê đơn đầy đủ ”(PDF). Tổng công ty Dược phẩm Novartis. Truy cập ngày 14 tháng 2017 năm XNUMX.

[2] “Tên quốc tế không độc quyền cho dược phẩm (INN). Tên quốc tế không độc quyền được đề xuất: Danh sách 71 ”(PDF). Tổ chức Y tế Thế giới. Năm 2014. tr. 79. Truy cập ngày 14 tháng 2017 năm XNUMX

[3] “FDA chấp thuận Ceritinib cho bệnh ung thư phổi dương tính với ALK”. Cảnh quan trung tâm. Ngày 29 tháng 2014 năm XNUMX.

[4] “Dữ liệu kê đơn” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Truy cập ngày 2019 tháng 06 năm 12.

[5] “FDA mở rộng phê duyệt Ceritinib cho bệnh ung thư phổi”. Viện ung thư quốc gia. Ngày 27 tháng 2017 năm XNUMX.