Giao hàng nội địa Hoa Kỳ Delivery Giao hàng nội địa Canada Delivery Giao hàng nội địa châu Âu

Erlotinib

Đánh giá: Thể loại:

Erlotinib, được bán dưới tên thương hiệu Tarceva, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) và ung thư tuyến tụy. Cụ thể, nó được sử dụng cho NSCLC có đột biến ở thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) - đột biến xóa bỏ exon 19 (del19) hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) - đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể.

Mô tả Sản phẩm

Đặc điểm cơ bản

tên sản phẩm Erlotinib
Số CAS 183321-74-6
Công thức phân tử C22H23N3O4
Công thức Trọng lượng 393.443
Từ đồng nghĩa CP-358774;

OSI774;

Erlotinib cơ sở miễn phí;

183321-74-6.

Xuất hiện Bột tinh thể màu trắng thành trắng
Lưu trữ và xử lý Khô, tối và ở 0 - 4 C trong thời gian ngắn hạn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20 C trong thời gian dài (vài tháng đến vài năm).

 

Mô tả Erlotinib

Erlotinib, được bán dưới tên thương hiệu Tarceva, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) và ung thư tuyến tụy. Cụ thể, nó được sử dụng cho NSCLC có đột biến ở thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) - đột biến xóa bỏ exon 19 (del19) hoặc đột biến thay thế exon 21 (L858R) - đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể. Nó được dùng bằng miệng.

Erlotinib là một dẫn xuất quinazoline có đặc tính chống ung thư. Cạnh tranh với adenosine triphosphate, erlotinib liên kết thuận nghịch với vùng xúc tác nội bào của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) tyrosine kinase, do đó ức chế thuận nghịch quá trình phosphoryl hóa EGFR và ngăn chặn các sự kiện truyền tín hiệu và hiệu ứng tạo khối u liên quan đến hoạt hóa EGFR.

Erlotinib đã được phê duyệt để sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2004. Nó nằm trong Danh sách Thuốc Thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, danh sách các loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất cần thiết trong hệ thống y tế.

 

Cơ chế hoạt động của Erlotinib

Erlotinib là một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (chất ức chế EGFR). Thuốc này sau Iressa (gefitinib), là loại thuốc đầu tiên thuộc loại này.

Erlotinib đặc biệt nhắm mục tiêu vào tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), chất này được biểu hiện nhiều và đôi khi bị đột biến ở nhiều dạng ung thư khác nhau. Nó liên kết theo cách thuận nghịch với vị trí liên kết adenosine triphosphate (ATP) của thụ thể. Để tín hiệu được truyền đi, hai phân tử EGFR cần phải kết hợp với nhau để tạo thành một homodimer.

Sau đó, chúng sử dụng phân tử ATP để chuyển hóa phosphoryl hóa lẫn nhau trên các gốc tyrosine, tạo ra các gốc phosphotyrosine, tuyển dụng các protein liên kết phosphotyrosine với EGFR để lắp ráp các phức hợp protein truyền tín hiệu đến nhân hoặc kích hoạt các quá trình sinh hóa tế bào khác. Khi erlotinib liên kết với EGFR, không thể hình thành dư lượng phosphotyrosine trong EGFR và các dòng tín hiệu không được bắt đầu.

Erlotinib cũng là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tụy hoặc ung thư không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn. Liệu pháp Erlotinib có liên quan đến sự gia tăng thoáng qua nồng độ aminotransferase huyết thanh trong khi điều trị và một số trường hợp hiếm gặp về tổn thương gan cấp tính rõ ràng trên lâm sàng.

 

Ứng dụng Erlotinib 

Erlotinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể thế hệ thứ nhất có thể đảo ngược (cùng với Gefitinib) hoạt động chủ yếu trên thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), một thành viên của họ thụ thể ErbB. Thuốc tương tác với cả EGFR kiểu dại và đột biến. Họ ErbB có thể hình thành homodimers hoặc dị bội, thường liên quan đến các hiệu ứng hạ lưu và cơ chế bệnh sinh của nhiều loại ung thư được nghiên cứu ở người. Các chất ức chế tyrosine kinase thụ thể (TKI) ngăn chặn sự phosphoryl hóa chất nền của chúng trong con đường tín hiệu tế bào. EGFR thường đóng một vai trò trong nhiều chức năng tế bào, bao gồm biệt hóa, tăng sinh và hình thành mạch, tất cả đều là dấu hiệu của ung thư.

Đột biến EGFR trong NSCLC thường là đột biến kích hoạt. Một số đặc điểm của bệnh nhân làm cho sự hiện diện của đột biến EGFR nhiều hơn bao gồm không có tiền sử hút thuốc được xác nhận là ung thư biểu mô tuyến bằng phân tích mô học, dân tộc châu Á và giới tính nữ. Các đột biến thứ cấp trong EGFR thường xảy ra, bài viết này mô tả bên dưới.

 

Tác dụng phụ & Cảnh báo Erlotinib

Những tác dụng phụ sau đây thường gặp đối với những bệnh nhân dùng Erlotinib:

▪ Phát ban

▪ Tiêu chảy

▪ Kém ăn

▪ Mệt mỏi

▪ Khó thở

▪ Ho

▪ Buồn nôn và nôn mửa

 

Những tác dụng phụ này là tác dụng phụ ít gặp hơn ở bệnh nhân dùng Erlotinib:

▪ Nhiễm trùng

▪ Lở miệng

▪ Ngứa

▪ Da khô

▪ Kích ứng mắt

▪ Đau bụng

 

Không phải tất cả các tác dụng phụ được liệt kê ở trên. Một số trường hợp hiếm gặp (xảy ra với dưới 10% bệnh nhân) không được liệt kê ở đây. Tuy nhiên, bạn phải luôn thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của mình nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng bất thường nào.

 

Tài liệu tham khảo

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Liệu pháp nhắm mục tiêu kép dựa trên Erlotinib so với chỉ dùng erlotinib trong ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển đã được điều trị trước đây: một phân tích tổng hợp từ 24 đối chứng ngẫu nhiên thử nghiệm. Mục tiêu riêng. 2017 Ngày 31 tháng 8; 42 (73258): 73270-10.18632. doi: 18319 / oncotarget.2017. eCollection 22 Ngày 29069867 tháng 5641210 Đánh giá. PMID PubMed: XNUMX; PubMed Central PMCID: PMCXNUMX.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib hoặc Erlotinib so với Hóa trị cho Ung thư phổi dương tính với đột biến EGFR: Phân tích tổng hợp dữ liệu bệnh nhân về tỷ lệ sống sót tổng thể. J Natl Cancer Inst. 2017 ngày 1 tháng 109; 6 (10.1093). doi: 279 / jnci / djw28376144. Ôn tập. PubMed PMID: XNUMX.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. So sánh gefitinib, erlotinib và afatinib trong ung thư phổi không tế bào nhỏ: Một phân tích tổng hợp. Int J Cancer. 2017 Ngày 15 tháng 140; 12 (2805): 2819-10.1002. doi: 30691 / ijc.2017. Epub 27 Ngày 28295308 tháng XNUMX. Đánh giá. PubMed PMID: XNUMX.

[4] “Sử dụng Erlotinib (Tarceva) khi mang thai”. Thuốc.com. Ngày 1 tháng 2019 năm 23. Truy cập ngày 2019 tháng XNUMX năm XNUMX.

[5] “Erlotinib Monograph dành cho các chuyên gia”. Thuốc.com. Truy cập ngày 12 tháng 2019 năm XNUMX.

[6] “Viên nén Tarceva- erlotinib hydrochloride”. Hàng ngày. Ngày 12 tháng 2018 năm 23. Truy cập ngày 2019 tháng XNUMX năm XNUMX.

[7] “Gói phê duyệt thuốc: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). Ngày 28 tháng 2005 năm 23. Truy cập ngày 2019 tháng XNUMX năm XNUMX.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “Tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì làm mục tiêu cho liệu pháp chống ung thư”. Thuốc. 60 Suppl 1: 15–23, thảo luận 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.