Giao hàng nội địa Hoa Kỳ Delivery Giao hàng nội địa Canada Delivery Giao hàng nội địa châu Âu

TAK-438

Đánh giá: Thể loại:

TAK438, còn được gọi là Vonoprazan Fumarate, là một loại thuốc mới để điều trị các bệnh liên quan đến axit với cơ chế hoạt động mới được gọi là thuốc chẹn axit cạnh tranh kali (P-CAB), ức chế cạnh tranh sự liên kết của ion kali với H +, K + -ATPase ( còn được gọi là bơm proton) trong bước cuối cùng của quá trình tiết axit dạ dày trong tế bào thành dạ dày, kiểm soát sự tiết axit trong dạ dày. Nó cung cấp tác dụng ức chế tiết axit mạnh mẽ và bền vững.

Mô tả Sản phẩm

Đặc điểm cơ bản

tên sản phẩm TAK-438
Số CAS 1260141-27-2
Công thức phân tử C21H20FN3O6S
Công thức Trọng lượng 461.46
Từ đồng nghĩa Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan bốc khói;
TAK438.
Xuất hiện Trắng đến bột trắng
Lưu trữ và xử lý Khô, tối và ở 0 - 4 C trong thời gian ngắn hạn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20 C trong thời gian dài (vài tháng đến vài năm).

 

TAK-438 Mô tả

TAK438, còn được gọi là Vonoprazan Fumarate, là một loại thuốc mới để điều trị các bệnh liên quan đến axit với cơ chế hoạt động mới được gọi là thuốc chẹn axit cạnh tranh kali (P-CAB), ức chế cạnh tranh sự liên kết của ion kali với H +, K + -ATPase ( còn được gọi là bơm proton) trong bước cuối cùng của quá trình tiết axit dạ dày trong tế bào thành dạ dày, kiểm soát sự tiết axit trong dạ dày. Nó cung cấp tác dụng ức chế tiết axit mạnh mẽ và bền vững.

Trong các tuyến dạ dày được nuôi cấy, điều trị bằng TAK-438 dẫn đến ức chế hình thành axit lâu hơn và mạnh hơn. Tác dụng ức chế của TAK-438 trên bài tiết axit dường như có liên quan đến sinh lý tế bào thành dạ dày.

 

TAK-438 Cơ chế hành động

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) là một dẫn xuất pyrole và chất chẹn axit cạnh tranh kali (P-CAB) ngăn chặn cạnh tranh vị trí liên kết kali của dạ dày H (+), K (+) - ATPase, một loại enzym quan trọng trong quá trình tiết acid dịch vị. Hợp chất này có thể tích tụ trong môi trường axit và sẽ cung cấp thời gian ức chế lâu hơn do pKa kiềm là 9.06.

Trong các tuyến dạ dày được nuôi cấy, điều trị TAK-438 dẫn đến ức chế hình thành axit lâu hơn và mạnh hơn. Tác dụng ức chế của TAK-438 trên bài tiết axit dường như có liên quan đến sinh lý tế bào thành dạ dày.

 

Ứng dụng TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate hoặc Vonoprazan) là một loại thuốc mới để điều trị các bệnh liên quan đến axit với cơ chế hoạt động mới được gọi là thuốc chẹn axit cạnh tranh kali (P-CAB), ức chế cạnh tranh sự gắn kết của ion kali với H +, K + -ATPase (hay còn gọi là bơm proton) trong bước cuối cùng của quá trình tiết axit dạ dày ở tế bào thành dạ dày. Thuốc được chấp thuận ở Nhật Bản để điều trị các bệnh liên quan đến axit, bao gồm loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản trào ngược và Hỗ trợ diệt trừ Helicobacter pylori trong trường hợp viêm dạ dày do Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Tác dụng phụ & Cảnh báo

Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm:

▪ tiêu chảy,

▪ buồn nôn và nôn mửa,

▪ táo bón,

▪ đau bụng,

▪ phát ban da,

▪ ợ chua.

 

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ có thể có của TAK438. Để biết thêm thông tin, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ. Bạn có thể báo cáo tác dụng phụ cho FDA theo số 1-800-FDA-1088.

 

Tài liệu tham khảo

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Khám phá của một dẫn xuất pyrrole mới 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-metylmethanamin e fumarate (TAK-438) như một axit cạnh tranh kali bộ chặn (P-CAB). J Med Chem. 2012 Ngày 10 tháng 55; 9 (4446): 56-10.1021. doi: 300318 / jm2012t. Epub 30 ngày 22512618 tháng XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Sàng lọc thông lượng cao các chất chặn axit cạnh tranh kali. J Màn hình Biomol. 2012 tháng 17; 2 (177): 82-10.1177. doi: 1087057111421004 / 2011. Epub 22 Tháng Chín 21940711. PubMed PMID: XNUMX.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Đặc tính của một chất chẹn axit cạnh tranh kali mới của dạ dày H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrol-3-yl] -N-metylmethanamin e monofumarate (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 tháng 339; 2 (412): 20-10.1124. doi: 111.185314 / jpet.2011. Epub 9 Ngày 21828261 tháng 3199995. PubMed PMID: XNUMX; PubMed Central PMCID: PMCXNUMX.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Một nghiên cứu so sánh tác dụng kháng tiết của TAK-438, một chất chẹn axit cạnh tranh kali mới, với lansoprazole ở động vật. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Tháng 337; 3 (797): 804-10.1124. doi: 111.179556 / jpet.2011. Epub 16 ngày 21411494 tháng XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Một nghiên cứu so sánh về phương thức hoạt động của TAK-438, một chất chẹn axit cạnh tranh kali mới, và lansoprazole trong tuyến dạ dày của thỏ được nuôi cấy chính. Biochem Pharmacol. 2011 Ngày 1 tháng 81; 9 (1145): 51-10.1016. doi: 2011.02.009 / j.bcp.2011. Epub 1 ngày 21371447 tháng XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-metylmethanamin e monofumarate (TAK-438), một chất chẹn axit cạnh tranh kali mới và mạnh để điều trị các bệnh liên quan đến axit. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Tháng 335; 1 (231): 8-10.1124. doi: 110.170274 / jpet.2010. Epub 12 Tháng Bảy 20624992. PubMed PMID: XNUMX.