URB597

AASraw là với tổng hợp và khả năng sản xuất từ ​​gam để đặt hàng khối lượng của URB597 (546141-08-6), theo quy định CGMP và hệ thống kiểm soát chất lượng theo dõi.

URB597, còn được gọi là KDS-4103, là một chất ức chế mạnh và có chọn lọc axit béo amide hydrolase (FAAH), một enzyme xúc tác sự thủy phân nội bào của anocamide endocannabinoid, với các giá trị của nồng độ ức chế 50% IC50 của 4.6 nM và 0.5 nM trong các màng não chuột và microsome gan người tương ứng. URB597 trưng bày các tác dụng anxiolytic, antidepressant, antinociceptive và giảm đau trong cơ thể mà không gợi lên các triệu chứng khác liên quan đến các hợp chất giống như cannabinoid.

Biểu tượng PDF AASRAW dạng bột

Mô tả Sản phẩm

Video URB597


Các ký tự cơ bản I.URB597:

Tên: URB597
CAS: 546141-08-6
Độ tinh khiết: ≥99% (HPLC)
Công thức phân tử: C20H22N2O3
Trọng lượng phân tử: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Từ đồng nghĩa: N-Cyclohexylcarbamic axit 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl este; 3′-CarbaMoyl- [1,1′-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate Axit CarbaMic, N-xyclohexyl-, 3 ′ - (aMinocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl este, KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic axit 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl este ; N-Cyclohexylcarbamic axit 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl este URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Melt Point: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 trong cloroform)
Nhiệt độ lưu trữ: 2-8 ° C
Độ tan DMSO: hòa tan2mg / mL, trong (ấm)
Màu: Rắn trắng


II. Sử dụng URB597 trong chu kỳ:

1.Name:

URB597

2.How là công việc cho URB597?

Cơ sở lý luận: Một mối quan tâm lâm sàng lớn với việc sử dụng receptor cannabinoid 1 (CB1) là chất chủ vận trực tiếp là những hợp chất này làm tăng hành vi uống rượu và hành vi liên quan đến lạm dụng ma túy. Như một phương pháp thay thế, hoạt động trung gian thụ thể CB1 có thể được hỗ trợ bằng cách tăng mức độ anandamide với việc sử dụng các chất ức chế hydrolase axit béo amhydrol (FAAH). Mục tiêu: Sử dụng chất ức chế FAAH chọn lọc URB597, chúng tôi đã nghiên cứu liệu sự kích hoạt của giai điệu nội sinh cannabinoid có làm tăng trách nhiệm lạm dụng rượu, vì những gì xảy ra với chất chủ vận trực tiếp thụ thể CB1. Vật liệu và phương pháp: URB597 đã được thử nghiệm về tự quản lý rượu ở chuột Wistar và uống rượu tại nhà ở những con chuột ưa thích rượu di truyền Marchigian Sardinia (MSP). Ở chuột Wistar, ảnh hưởng của URB597 đến sự lo lắng do rượu và sự hồi phục về tìm kiếm rượu, stress, và yohimbine - cũng được đánh giá cũng đã được đánh giá. Để so sánh, hiệu quả của chất đối kháng thụ thể CB1 rimonabant đối với việc tự quản lý ethanol cũng đã được thử nghiệm. Kết quả: Trong điều kiện thử nghiệm của chúng tôi, việc sử dụng URB597 (0.0, 0.3 và 1.0 mg / kg) không tăng cường uống rượu tự nguyện ở chuột đồng thời cũng không tự điều chỉnh tỷ lệ cố định 1 và tỷ lệ rượu tự điều chỉnh trong các cây Wons không được chọn. Trong các thử nghiệm phục hồi, hợp chất không có tác dụng đối với sự tái phát cue-, footshock- và yohimbine. Ngược lại, URB597 hoàn toàn bãi bỏ các phản ứng anxiogenic đo trong quá trình rút sau khi một cấp quản lý IP cấp rượu (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 và 3.0 mg / kg) giảm đáng kể tự quản lý ethanol. Kết luận: Kết quả chứng minh rằng việc kích hoạt hệ thống anandamide endocannabinoid bằng cách ức chế chọn lọc FAAH không làm tăng nguy cơ lạm dụng rượu nhưng làm giảm sự lo lắng liên quan đến việc cai rượu. Do đó chúng tôi có thể dự đoán rằng thuốc dựa trên việc sử dụng các chất điều biến hệ thống endocannabinoid như URB597 có thể mang lại những lợi thế quan trọng so với việc điều trị bằng các chất hoạt hóa thụ thể CB1 trực tiếp.

Hiệu ứng 3.Is URB597?

Ảnh hưởng của URB 597 đơn thuần và kết hợp với anandamide đã được nghiên cứu trong một nhóm khỉ (n = 4) phân biệt Δ9 ‐ THC (0.1 mg · kg − 1 iv) từ xe, và trong nhóm khác (n = 5) nhận mãn tính Δ9 ‐ THC (1 mg · kg − 112 h − 1 sc) phân biệt đối kháng rimonabant cannabinoid (1 mg · kg − 1 iv).

4.Hướng dẫn thêm:

URB 597 tăng cường tác dụng hành vi của anandamide nhưng không phải là chất chủ vận CB1 khác. Tuy nhiên, URB 597 không làm tăng đáng kể sự suy giảm của sự rút lui Δ9 ‐ THC gây ra bởi anandamide. Nói chung, những dữ liệu này cho thấy anandamide nội sinh trong não linh trưởng không dễ dàng bắt chước các tác động hành vi của anandamide được quản lý ngoại sinh.

Các chất ức chế mạnh và có chọn lọc axit béo amide hydrolase (FAAH) (các giá trị IC50 là 3 và 5 nM trong gan người và não chuột, tương ứng). Triển lãm không có hoạt động ức chế đáng kể đối với một loạt các thụ thể, các kênh ion và các enzym, bao gồm các thụ thể cannabinoid của con người và lipo chuột monoacylglycerol. Hiển thị hoạt động chống loạn thần và chống tăng áp trong mô hình đau viêm. In vitro, KDS-4103 ức chế hoạt động của FAAH với nồng độ ức chế trung bình (IC (50)) của 5 nM trong màng não chuột và 3 nM trong microsome gan người. In vivo, KDS-4103 ức chế hoạt động của FAAH ở chuột sau khi tiêm tĩnh mạch (ip) với liều ức chế trung bình (ID (50)) của 0.15 mg / kg. Hợp chất không tương tác đáng kể với các mục tiêu liên quan đến cannabinoid khác, bao gồm các thụ thể cannabinoid và vận chuyển anandamide, hoặc với một bảng điều khiển rộng các thụ thể, các kênh ion, chất vận chuyển và các enzym. Bằng cách quản trị ip cho chuột và chuột KDS-4103 gợi ra những tác dụng đáng kể, giống như thuốc chống trầm cảm, thuốc chống trầm cảm và giảm đau, được ngăn ngừa bằng cách điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể CB1. Ngược lại, ở liều ức chế đáng kể hoạt tính của FAAH và làm tăng đáng kể nồng độ anandamide của não, KDS-4103 không gợi lên các hiệu ứng giống như cannabinoid cổ điển (ví dụ, catalepsy, hạ thân nhiệt, hyperphagia), không gây ra ưu tiên về địa điểm và không đưa ra khái quát hóa các tác động phân biệt đối với thành phần hoạt chất cần sa, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Những phát hiện này cho thấy rằng KDS-4103 hoạt động bằng cách tăng cường các hoạt động bổ của anandamide trên một tập con của CB (1) thụ thể, mà thường có thể được tham gia vào việc kiểm soát cảm xúc và đau đớn. KDS-4103 có sẵn bằng chuột và chuột cynomolgus. Các nghiên cứu liều lặp đi lặp lại phụ mạn tính (1,500 mg / kg, mỗi hệ điều hành) ở hai loài này chưa chứng minh được tính độc tính hệ thống. Tương tự như vậy, không có độc tính nào được ghi nhận trong các xét nghiệm độc tế bào vi khuẩn in vitro và trong xét nghiệm Ames. Hơn nữa, không có thâm hụt được quan sát thấy ở chuột trên thử nghiệm rotarod sau khi điều trị ip cấp tính với KDS-4103 ở liều lên đến 5 mg / kg hoặc trong một pin quan sát chức năng sau khi uống liều lên đến 1,500 mg / kg. Kết quả cho thấy KDS-4103 sẽ cung cấp một cách tiếp cận mới với một cửa sổ trị liệu thuận lợi để điều trị lo âu, trầm cảm và đau.

5. URB597:

Đơn đặt hàng tối thiểu 10grams.
Yêu cầu về số lượng thông thường (trong vòng 1kg) có thể được gửi đi trong 12 giờ sau khi thanh toán.
Đối với đơn đặt hàng lớn hơn (trong vòng 1kg) có thể được gửi đi trong 3 ngày làm việc sau khi thanh toán.

6. Công thức URB597:

Để yêu cầu Đại diện Khách hàng của chúng tôi (CSR) để biết chi tiết, để bạn tham khảo.

7. Tiếp thị URB597:

Để được cung cấp trong tương lai sắp tới.


III. URB597 HNMR

Chúng tôi là bột Aprepitant supplie, Aprepitant bột để bán, Aprepitant nguyên bột (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Reagents


IV. Làm thế nào để mua URB597 từ AASraw?

1.Để liên hệ với chúng tôi bằng email của chúng tôihệ thống yêu cầu, hoặc skype trực tuyếnđại diện dịch vụ khách hàng (CSR).
2.Để cung cấp cho chúng tôi số lượng yêu cầu và địa chỉ của bạn.
3. CSR của chúng tôi sẽ cung cấp cho bạn báo giá, thời hạn thanh toán, số lần theo dõi, cách phân phối và ngày đến ước tính (ETA).
4Khoản thanh toán được thực hiện và hàng hoá sẽ được gửi đi trong 12 giờ (Để đặt hàng trong vòng 10kg).
5.Hàng hóa nhận được và đưa ra nhận xét.


Đoán blog sản phẩm yêu thích của bạn:

Cách sử dụng Clenbuterol để giảm cân Bột nandrolone được sử dụng cho lợi ích của nandrolone là gì?


Chi tiết hơn về các sản phẩm có liên quan,chào mừng bạn đến bấm vào đây.


=

Đánh giá

Hiện chưa có đánh giá nào.

Hãy là người đầu tiên đánh giá “URB597”

Chúng tôi sẽ không công khai email của bạn. Các ô đánh dấu * là bắt buộc *

Mã xác nhận *