Bạn phải biết thông tin gì trước khi sử dụng Erlotinib - AASraw
AASraw sản xuất bột Cannabidiol (CBD) và Tinh dầu cây gai dầu với số lượng lớn!

Erlotinib

 

  1. Erlotinib là gì?
  2. Erlotinib hoạt động như thế nào?
  3. Erlotinib chủ yếu điều trị những bệnh gì?
  4. Erlotinib hiện được sử dụng như thế nào trong phòng khám?
  5. Erlotinib có hiệu quả nhất ở những bệnh nhân nào?
  6. Kháng Erlotinib là gì?
  7. Rủi ro liên quan đến Erlotinib là gì?
  8. Thuốc hoặc chất bổ sung nào tương tác với Erlotinib?
  9. Điều trị Erlotinib được FDA chấp thuận
  10. Tổng kết

 

Những gì là Erlotinib

Erlotinib (CAS:183321-74-6) thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế tyrosine kinase. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn chức năng của một protein được gọi là thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). EGFR được tìm thấy trên bề mặt của nhiều tế bào ung thư cũng như các tế bào bình thường. Nó hoạt động như một “ăng-ten”, nhận tín hiệu từ các tế bào khác và môi trường thông báo cho tế bào phát triển và phân chia. EGFR đóng một vai trò quan trọng trong sự tăng trưởng và phát triển trước khi sinh và trong thời thơ ấu và giúp duy trì sự thay thế bình thường của các tế bào cũ và bị hư hỏng ở người lớn. Tuy nhiên, nhiều tế bào ung thư có một lượng lớn EGFR bất thường trên bề mặt của chúng, hoặc EGFR của chúng đã bị thay đổi do đột biến DNA mang mã di truyền cho protein. Kết quả là các tín hiệu đến từ EGFR quá mạnh, dẫn đến sự phát triển và phân chia tế bào quá mức, một dấu hiệu của bệnh ung thư.

 

Làm thế nào Erlotinib Công việc? 

Cơ chế tác dụng chống khối u trên lâm sàng của erlotinib không được mô tả đầy đủ. Erlotinib ức chế quá trình phosphoryl hóa nội bào của tyrosine kinase liên quan đến thụ thể yếu tố tăng trưởng (EGFR). Tính đặc hiệu của sự ức chế đối với các thụ thể tyrosine kinase khác chưa được đặc trưng đầy đủ. EGFR được biểu hiện trên bề mặt tế bào của tế bào bình thường và tế bào ung thư.

 

Bệnh gì Erlotinib Chủ yếu là điều trị? 

(1) Ung thư phổi

Erlotinib trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ không thể cắt bỏ khi được thêm vào hóa trị liệu giúp cải thiện tỷ lệ sống sót tổng thể lên 19% và cải thiện tỷ lệ sống không tiến triển (PFS) lên 29%, khi so sánh với hóa trị liệu đơn thuần. erlotinib để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn đã thất bại ít nhất một phác đồ hóa trị liệu trước đó.

Trong ung thư phổi, erlotinib đã được chứng minh là có hiệu quả ở những bệnh nhân có hoặc không có đột biến EGFR, nhưng có vẻ hiệu quả hơn ở những bệnh nhân có đột biến EGFR. liệu pháp (docetaxel hoặc pemetrexed). Nhìn chung, tỷ lệ đáp ứng tốt hơn khoảng 50% so với hóa trị liệu bậc hai tiêu chuẩn. Bệnh nhân không hút thuốc và những người từng hút thuốc nhẹ, bị ung thư biểu mô tuyến hoặc các loại phụ như BAC có nhiều khả năng bị đột biến EGFR hơn, nhưng đột biến có thể xảy ra ở tất cả các loại bệnh nhân . Một thử nghiệm cho đột biến EGFR đã được phát triển bởi Genzyme.

 

(2) Bệnh ung thư tuyến tụy

Vào tháng 2005 năm XNUMX, FDA đã phê duyệt erlotinib kết hợp với gemcitabine để điều trị ung thư tuyến tụy tiến triển tại chỗ, không thể cắt bỏ hoặc di căn.

AASraw là nhà sản xuất chuyên nghiệp của Erlotinib.

Vui lòng bấm vào đây để biết thông tin báo giá: Liên hệ

 

(3) Kháng điều trị

Erlotinib liên kết với ErbB1 ở độ phân giải 2.6A; Màu bề mặt cho thấy tính kỵ nước. Cũng như các chất ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ cạnh tranh ATP khác, chẳng hạn như imatinib trong CML, bệnh nhân nhanh chóng phát triển đề kháng. Trong trường hợp của erlotinib, điều này thường xảy ra 8-12 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị. Hơn 50% kháng thuốc là do đột biến trong túi liên kết ATP của vùng EGFR kinase liên quan đến việc thay thế dư lượng threonine phân cực nhỏ bằng dư lượng methionine không phân cực lớn (T790M). Khoảng 20% ​​kháng thuốc là do khuếch đại thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gan, thúc đẩy quá trình kích hoạt PI3K phụ thuộc ERBB3.

 

Erlotinib

 

Độ đáng tin của Is Erlotinib Ckhẩn cấp Ukhát In The Clinic?

Erlotinib lần đầu tiên được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt để sử dụng cho những bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn cuối đã tái phát sau ít nhất một loại liệu pháp khác. Vào năm 2005, nó đã được chấp thuận để sử dụng kết hợp với một loại thuốc khác, gemcitabine, cho bệnh ung thư tuyến tụy tiến triển. Vào năm 2010, việc sử dụng nó đã được mở rộng để bao gồm điều trị duy trì cho những bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn muộn mà bệnh đã ổn định sau bốn chu kỳ điều trị bằng một loại thuốc dựa trên bạch kim, chẳng hạn như cisplatin hoặc carboplatin. Bệnh nhân dùng erlotinib thường dung nạp thuốc khá tốt. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là phát ban trên da và tiêu chảy.

 

In Which Pkhách hàng Is Erlotinib Most Etương lai?

Trong thập kỷ qua, các bác sĩ lâm sàng đã có được kinh nghiệm đáng kể về các chất ức chế tyrosine kinase, như erlotinib, ngăn chặn EGFR. Ngày càng rõ ràng rằng những loại thuốc này hoạt động tốt nhất ở những bệnh nhân có ung thư phổi mang một loại đột biến đặc biệt dẫn đến một protein EGFR bất thường. Những bệnh nhân này rất có thể là người gốc Châu Á, phụ nữ và không bao giờ hút thuốc với một dạng ung thư phổi được gọi là ung thư biểu mô tuyến phế quản phế nang. Do đó, vào năm 2013, erlotinib đã được chấp thuận là phương pháp điều trị đầu tiên cho nhóm bệnh nhân này, nếu bệnh ung thư của họ không thể chữa khỏi bằng phẫu thuật.

 

Is Erlotinib Rtránh xa?

Erlotinib có hiệu quả cao ở nhóm bệnh nhân mang đột biến gen EGFR. Tuy nhiên, ngay cả những bệnh nhân này cuối cùng cũng sẽ bắt đầu cho thấy sự tiến triển của bệnh ung thư sau khoảng 12 tháng điều trị bằng erlotinib. Điều này là do sự phát triển của khả năng kháng thuốc trong các tế bào ung thư còn sót lại. Trong nhiều trường hợp, sự đề kháng là kết quả của sự phát triển của đột biến thứ hai trong protein EGFR ngăn không cho erlotinib gắn vào vùng tyrosine kinase. Các phương pháp mới để điều trị những bệnh nhân này bao gồm một chất ức chế tyrosine kinase afatinib được phát triển gần đây, một mình hoặc kết hợp với cetuximab (Erbitux), ức chế EGFR theo một cơ chế khác.

 

Rủi ro liên quan đến Erlotinib là gì?

Trong các nghiên cứu, các tác dụng phụ thường gặp nhất với Erlotinib khi được sử dụng đơn trị liệu cho ung thư phổi là phát ban (ảnh hưởng đến 75% bệnh nhân), tiêu chảy (54%), chán ăn và mệt mỏi (52%). Trong nghiên cứu Tarceva được sử dụng kết hợp với gemcitabine cho bệnh ung thư tuyến tụy, các tác dụng phụ thường gặp nhất là mệt mỏi (ảnh hưởng đến 73% bệnh nhân), phát ban (69%) và tiêu chảy (48%). Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và hạn chế với Erlotinib, hãy xem tờ rơi gói.

 

Cái nào Dthảm hoặc Supplements Interact Wthứ i Erlotinib?

CYP3A4 là một loại enzym trong gan có chức năng phân hủy và giúp loại bỏ erlotinib khỏi cơ thể. Thuốc ức chế CYP3A4 có thể dẫn đến mức độ cao của erlotinib trong cơ thể và mức độ cao có thể dẫn đến độc tính từ erlotinib. Các loại thuốc đó bao gồm atazanavir (Reyataz), clarithromycin (Biaxin), indinavir (Crixivan), itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), nefazodone (Serzone), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), saquinavir telithromycin (Ketek) và voriconazole (VFEND). Ở những bệnh nhân dùng những loại thuốc này, có thể cần liều erlotinib thấp hơn để ngăn ngừa độc tính.

Một số loại thuốc làm tăng đào thải erlotinib bằng cách tăng hoạt tính của enzym CYP3A4. Điều này làm giảm mức erlotinib trong cơ thể và có thể làm giảm tác dụng của nó. Ví dụ về các loại thuốc như vậy bao gồm rifampicin (Rifadin), rifabutin (Mycobutin), rifapentine (Priftin), phenytoin (Dilantin), carbamazepine (Tegretol), phenobarbital và St. John's Wort. Những loại thuốc này nên tránh ở những bệnh nhân đang dùng erlotinib, nếu có thể. Nếu các loại thuốc thay thế không phải là một lựa chọn, có thể yêu cầu liều erlotinib cao hơn. Hút thuốc lá cũng làm giảm nồng độ erlotinib trong máu. Bệnh nhân được khuyên bỏ thuốc lá.

Thuốc làm giảm sản xuất axit trong dạ dày sẽ làm giảm hấp thu erlotinib. Do đó, không nên dùng thuốc ức chế bơm proton (PPI, ví dụ, omeprazole [Prilosec, Zegerid]) cùng với erlotinib và erlotinib nên dùng 10 giờ trước khi dùng thuốc chẹn thụ thể H2 (ví dụ, ranitidine [Zantac]) hoặc hai giờ sau dùng thuốc chẹn thụ thể H2.

Việc sử dụng thuốc kháng acid nên được tách biệt với việc sử dụng erlotinib vài giờ. Erlotinib có liên quan đến tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt ở những bệnh nhân cũng đang dùng warfarin (Coumadin). Bệnh nhân dùng warfarin nên được theo dõi chặt chẽ.

 

FDA chấp thuận Erlotinib Điều trị

Vào ngày 18 tháng 2016 năm XNUMX, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã sửa đổi chỉ định cho erlotinib (TARCEVA, Astellas Pharm Global Development Inc.) để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) để hạn chế sử dụng cho những bệnh nhân có khối u có đột biến thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) cụ thể.

Thay đổi nhãn áp dụng cho bệnh nhân NSCLC đang được điều trị duy trì hoặc điều trị tuyến thứ hai trở lên. Những chỉ định này sẽ được giới hạn cho những bệnh nhân có khối u bị loại bỏ EGFR exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 L858R được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận. Chỉ định đầu tay trước đây được giới hạn cho những bệnh nhân có đột biến mất đoạn EGFR exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21.

Phần bổ sung ghi nhãn này dựa trên kết quả của thử nghiệm IUNO, một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, dùng erlotinib được dùng như liệu pháp duy trì ở 643 bệnh nhân NSCLC tiến triển, những người không bị bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được trong bốn chu kỳ của hóa trị bậc một dựa trên platin. Những bệnh nhân có khối u chứa đột biến EGFR kích hoạt (mất đoạn exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R) đã bị loại khỏi thử nghiệm này. Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên 1: 1 để nhận erlotinib hoặc giả dược uống một lần mỗi ngày (322 erlotinib, 321 giả dược) cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không chấp nhận được. Sau sự tiến triển của liệu pháp ban đầu, bệnh nhân đủ điều kiện để bước vào giai đoạn mở nhãn. Năm mươi phần trăm bệnh nhân ngẫu nhiên dùng erlotinib bước vào giai đoạn nhãn mở và được hóa trị, trong khi 77% bệnh nhân ngẫu nhiên dùng giả dược bước vào giai đoạn nhãn mở và nhận được erlotinib.

Điểm cuối chính của thử nghiệm là sự sống sót tổng thể. Kết quả chứng minh rằng khả năng sống sót sau khi điều trị bằng erlotinib không tốt hơn so với dùng giả dược để duy trì ở những bệnh nhân có khối u NSCLC di căn không chứa đột biến kích hoạt EGFR. Không quan sát thấy sự khác biệt về tỷ lệ sống không tiến triển giữa nhóm dùng erlotinib và nhóm dùng giả dược.

FDA sẽ không yêu cầu các yêu cầu mới sau tiếp thị hoặc yêu cầu các cam kết sau tiếp thị dựa trên kết quả của thử nghiệm IUNO.

AASraw là nhà sản xuất chuyên nghiệp của Erlotinib.

Vui lòng bấm vào đây để biết thông tin báo giá: Liên hệ

 

Tổng kết

Erlotinib là một loại thuốc tổng hợp được kê đơn để điều trị ung thư. Nó được chấp thuận để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư tuyến tiền liệt di căn giai đoạn cuối không thể cắt bỏ và ung thư tuyến tụy. Xem lại các tác dụng phụ, liều lượng, tương tác thuốc, cảnh báo và biện pháp phòng ngừa, và thông tin an toàn khi mang thai trước khi sử dụng Erlotinib.

 

Tài liệu tham khảo

[1] Thomas L. Petty, MD (2003). “Các yếu tố quyết định phản ứng và sự sống còn của khối u với Erlotinib ở bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ”. Tạp chí Ung thư học Lâm sàng. 1 (17): 3–4.

[2] “FDA chấp thuận Thử nghiệm Roche là CDx cho Tarceva để Điều trị Một số Bệnh nhân NSCLC”. GenomeWeb. Truy cập ngày 10 tháng 2020 năm XNUMX.

[3] Dudek AZ, Kmak KL, Koopmeiners J, et al. (2006). “Phát ban trên da và mô học phế nang phế nang tương quan với lợi ích lâm sàng ở những bệnh nhân được điều trị bằng gefitinib như một liệu pháp điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn hoặc tiến triển trước đây”. Ung thư phổi. 51 (1): 89–96.

[4] Jones HE, Goddard L, Gee JM, Hiscox S, Rubini M, Barrow D, Knowlden JM, Williams S, Wakeling AE, Nicholson RI: Truyền tín hiệu thụ thể yếu tố tăng trưởng giống insulin-I và kháng gefitinib (ZD1839; Iressa) trong tế bào ung thư vú và tuyến tiền liệt của con người. Endocr Relat Ung thư. 2004 Tháng mười hai; 11 (4): 793-814.

[5] Kobayashi K, Hagiwara K (2013). “Đột biến thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) và liệu pháp cá nhân hóa trong ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển (NSCLC)”. Bệnh ung thư được nhắm mục tiêu. 8 (1): 27–33. doi: 10.1007 / s11523-013-0258-9. PMC 3591525. PMID 23361373.

[6] Cohen, Martin H.; Johnson, John R.; Chen, Yeh-Fong; Sridhara, Rajeshwari; Pazdur, Richard (tháng 2005 năm 10). “Tóm tắt phê duyệt thuốc của FDA: viên nén erlotinib (Tarceva)”. Bác sĩ ung thư. 7 (461): 466–XNUMX.

[7] Blum G, Gazit A, Levitzki A: Chất ức chế cạnh tranh cơ chất của kinase thụ thể IGF-1. Hóa sinh. 2000 Tháng mười hai 26; 39 (51): 15705-12.

[8] “Thuốc điều trị ung thư: Tòa án tối cao cho phép Cipla rút đơn kháng cáo chống lại Roche”. Thời báo Kinh tế. Ngày 16 tháng 2017 năm 24. Bản gốc lưu trữ ngày 2019 tháng 23 năm 2019. Truy cập ngày XNUMX tháng XNUMX năm XNUMX.

[9] Delbaldo C, Faivre S, Raymond E: [Thuốc ức chế yếu tố tăng trưởng biểu bì]. Rev Med Interne. 2003 Tháng 24; 6 (372): 83-XNUMX.

[10] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Cơ sở dữ liệu mục tiêu trị liệu. Axit nucleic Res. 2002 Ngày 1 tháng 30; 1 (412): 5-XNUMX.

[11] Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT: Đánh giá in vitro về tác dụng ức chế phụ thuộc vào thời gian đối với hoạt động của CYP2C8 và CYP3A bởi mười bốn chất ức chế protein kinase. Thuốc Metab Dispos. 2014 Tháng 42; 7 (1202): 9-10.1124. doi: 114.057695 / dmd.2014. Epub 8 ngày XNUMX tháng XNUMX.

0 Likes
126 Xem

Bạn cũng có thể thích

Được đóng lại.